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AGA治療薬のザガーロって何?

ザガーロカプセルの基本情報

ザガーロカプセル(以下、ザガーロ)はデュタステリドを有効成分とするAGA治療薬です。 グラクソ・ウェルカム社(現グラクソ・スミス・クライン社)によって、前立腺肥大症(BPH)を適応症として1994年から臨床開発が開始されました。デュタステリドを有効成分とする前立腺肥大症治療薬は2001年にアメリカで、2002年にはヨーロッパで承認されています。日本においても2008年に「アボルブカプセル0.5mg」として製造販売承認を取得しました。

その後、デュタステリドが生成を抑制するDHT(ジヒドロテストステロン)がAGAにも関与すると考えられるようになりました。そこで、AGAを適応症とするデュタステリド治療薬の開発が進められることとなったのです。 AGAを適応症とするデュタステリドは2009年に韓国で承認されましたが、アメリカやヨーロッパでは販売戦略上の理由によって、男性型脱毛症に対する開発を行わないことが決定されています。 日本においては2015年に承認され、2016年から販売が開始されました。

デュタステリドの科学的な情報は以下の通りです。

・化学名:N-[2,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
・分子量:528.53
・分子式:C27H30F6N2O2
・性状:白色、または微黄色の粉末(ザガーロカプセルは淡いオレンジまたは淡いピンク)
・融点242~252℃
・分配係数(log P):4.9

デュタステリド以外の添加物は、ジブチルヒドロキシトルエン、中鎖モノ・ジグリセリド、ゼラチン、グリセリン、濃グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三酸化鉄、中鎖脂肪酸トリグリセリド、レシチンです。

ザガーロにはデュタステリドの含有量によって「ザガーロカプセル0.1mg」と「ザガーロカプセル0.5mg」の2種類があり、添付文書には「基本0.1mgを投与、必要に応じ0.5mgを投与する」とあります。しかし、実際のところ、臨床試験結果によると0.5mgの方が発毛効果が高く、副作用に差がないことが分かっています。そのため、医師の判断次第ですが、今後は0.5mgが主流となるかもしれません。 (参照※1※2)

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ザガーロカプセルの効果、効能、薬理作用

・効果
ザガーロの有効成分であるデュタステリドは、体内にある酵素、5αリダクターゼの働きを阻害することによって、AGAの原因物質であるDHTの生成を抑制する効果が認められています。こうして、体内のDHT値が下がることで、ヘアサイクルの正常化・薄毛の改善効果が期待できるのです。
詳しくは「ザガーロはどんな薄毛に効果がある?」(記事1へのリンク)をご覧ください。

・臨床成績
ザガーロがAGA治療薬として承認される以前に、2010年から2012年にかけて世界規模の臨床試験が行われました。この第Ⅱ/Ⅲ相二重盲検比較試験(国際共同試験)は20歳から50歳の男性のAGA患者917例(日本人200例)を対象として、ザガーロ(0.02mg、0.1mg、0.5mg)、フィナステリド1mg、そしてプラセボを1日1回投与し、24週間の経過を比較するという形で行われました。

頭頂部の直径2.54cm内における非軟毛(直径30μm以上)の数の変化はザガーロ0.1mgを投与した場合、63本の増加、0.5mgを投与した場合で89.6本の増加が認められました。それに対して、フィナステリド1mgを投与した場合は56.5本の増加、プラセボは4.9本の減少となっていましたので、ザガーロはすでにAGA治療薬として承認されているフィナステリドよりも優位性が高いことがわかります。 髪の太さにおいても、同じく直径2.54cm円内における非軟毛の太さの合計はザガーロ0.1mgの場合で3.9、0.5mgにおいて5.8の増加が認められています。フィナステリド1mgの場合で4の増加、プラセボは0.9の減少でしたので、髪の太さにおいてもザガーロの優位性があることがわかりました。

日本国内ではより長期間にわたる投与試験も行われています。この国内長期投与試験は20歳から50歳のAGA患者120例を対象としたものです。 試験方法は他施設共同で行われ、ザガーロ0.5mgを1日1回の、52週にわたって投与し、安全性や有効性について検討されています。 この試験においては、頭頂部の直径2.54cm円内における非軟毛(直径30μm以上)の数は26週時点で87.3本、52週時点で68.1本の増加が認められました。 60μm以上の硬毛の数は26週時点で60.8本、52週時点で76.9本増加しています。 この結果から、毛髪の増加数は52週時点では落ちてしまいますが、健康な硬毛の数はより増加することがわかりました。 (参照※1※2)

・薬物動態
健康な成人男性36例に対してザガーロ0.5mgを投与し、薬物動態の調査が行われています。その結果、投与後1.5時間で最高血清中薬物濃度に達することがわかっています。

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ザガーロカプセルの副作用

ザガーロは国内でも正式に承認されているAGA治療薬ですので、比較的安全に使用することが可能です。しかし、副作用の発現率は決して低いとはいえず、性機能障害をはじめとする副作用が引き起こされる可能性があります。

ザガーロの副作用について詳しくは「AGAに対して効果的なザガーロにはどんな副作用がある?」(記事2へのリンク)をご覧ください。

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ザガーロカプセルの用法用量<

ザガーロは処方箋医薬品ですので、医師の処方を受け、指示に従って正しく使用しなければなりません。そこで、使用上の注意点をご紹介します。

・注意点
ザガーロの成分及び、他の5α還元酵素阻害薬に対し、過敏症の既往歴のある方、女性、小児、重度の肝機能障害のある方の使用は禁忌となります。

特に妊娠中、授乳中の女性に投与した場合、男性胎児、男児の生殖器発育に悪影響を及ぼす可能性があるため、注意が必要です。ラットの胚・胎児発生に関する試験(妊娠5~17日傾向投与)では、母動物の体重増加量の低値が2.5mg/kg/日以上投与した群で、妊娠期間の延長が認められ、次世代では雄胎児の雌性化(肛門生殖結節間距離の短縮、乳頭発達、尿道下裂または包皮腺拡張)が認められています。ウサギを対象とした試験においても、同様の傾向が見られ、妊娠中の女性の身体及び、胎児に影響を与える可能性が高いといえます。 また、ザガーロの有効成分であるデュタステリドは経皮吸収されるため、女性はカプセルから漏れた薬剤に直接触れることも避ける必要があります。

小児の使用に関しては、この年齢集団における有効性、安全性が共に確認されていないことから、投与することはできません。女性と同様に、カプセルから漏れた薬剤に直接触れることも避ける必要があることから、保管場所などにも注意が必要です。

ザガーロは主に肝臓で代謝されることから、肝機能障害のある方に投与した場合、血中濃度が上昇する恐れがあります。そのため、重度の肝機能障害を患っている方は使用できません。 重度ではないとしても肝臓機能に問題を抱えている場合、医師に深刻した上で、慎重に検討する必要があります。

禁忌にあたらない方の場合も、必ず容量を守って服用する必要があります。ザガーロは0.1mg、0.5mgともに1日1回の経口投与です。過剰な服用は副作用などのリスクを高め、健康被害を引き起こす可能性がありますので注意してください。

その他の注意点としては、前立腺特異抗原(PSA)に影響を与えることから、前立腺がんの検査を受ける際には、検査担当医師にザガーロを服用していることを伝える必要があります。 (参照※1※2)

・処方の流れ
AGA専門クリニックの他、一般病院の皮膚科でもザガーロの処方が可能なケースもあります。 専門クリニックの場合、カウンセリングや診察、必要に応じて検査を行った上で、ザガーロの処方を受けることが可能です。 一般病院の皮膚科の場合、簡単な診察のみで処方されるケースが多くなります。ただし、一般病院の場合、皮膚科であってもそもそもAGA治療を行っていないというケースもありますので、事前に確認しておく必要があります。

上記の通り、ザガーロが使用できないケースもありますので、必ず既往歴や、現在患っている病気、そして他に服用している薬がある場合は必ず伝えるようにしましょう。

AGA治療薬はザガーロだけではありませんし、服用薬以外を用いた治療法もあり、AGA専門クリニックであれば、治療法の選択肢も広く、より自分に合った治療法を選ぶことができます。そのため、基本的にはAGA専門クリニックの利用がおすすめです。

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その他Q&A

Q組み合わせのOK、NGはある?
Aザガーロには併用禁忌薬はないものの、併用注意薬はあります。具体的にはCYP3A4阻害作用を有する薬剤で、リトナビルなどです。
これらの薬剤と併用することによって、デュタステリドの血中濃度が上昇する可能性があるためです。 いずれにしても、同時に服用している薬がある場合は、必ず医師に伝えた上で指示を仰ぐ必要があります。 (参照※2)

Q円形脱毛症などへの効果はある?
Aザガーロの適応症はあくまでAGAのみです。そのため、円形脱毛症など、他の脱毛症への治療に使用することはできません。有効性も確認されていませんので、そもそも効果が得られない可能性が高いといえます。
それぞれの脱毛症に適した治療法・対策がありますので、薄毛専門クリニックや皮膚科などで適切な治療を受けることをおすすめします。

Qザガーロの効果の限界は?
AザガーロはAGAの原因物質であるDHTの生成を抑制することによって、進行を食い止め、ヘアサイクルを正常な状態に戻すことによって、改善効果が期待できる治療薬です。
すでにご紹介しましたが、臨床試験でもザガーロを服用することによって発毛が認められています。 とはいえ、ミノキシジル外用薬のように直接毛母細胞に働きかけるといった積極的な発毛効果はないことから、その効果には限界があるといえます。 そのため、ザガーロはミノキシジル外用薬と併用することによって、より高い効果を期待することができます。

Qザガーロをやめるとどうなる?
Aザガーロの服用を中止すると、再びDHTが生成されるようになりますので、一度改善できていても再びAGAを発症する可能性があります。
そのため、辞め時などはありませんが量を減らすといった選択肢はあります。

Qザガーロのジェネリック医薬品はある?
A2018年10月の段階では、日本国内で認められているザガーロのジェネリック医薬品は存在しません。
そもそも、ザガーロは2015年に承認され、2016年に発売されたばかりの新薬ですので、当面の間は日本国内でザガーロのジェネリック医薬品の製造・販売をすることはできません。 海外では安価なザガーロのジェネリック医薬品が製造・販売されており、日本国内でも海外ネット通販・個人輸入などを通じて入手することは可能です。しかし、海外ではAGA治療薬の偽物も多く流通していますし、本物であっても品質に保証はありません。そのため、期待する効果を得ることができなかったり、重篤な副作用・健康被害などのリスクもありますので推奨されません。安全に使用するために、専門クリニックや一般病院での処方を受け、正規のザガーロを購入するようにしましょう。

Qアボルブとの違いは何?
Aアボルブもザガーロと同様に、デュタステリドを有効成分とする医薬品です。
しかし、適応症が前立腺肥大症として承認されたものです。 ただ、ザガーロと有効成分が同じであることから、AGAに対する効果も期待でき、また価格も安価なことからジェネリック医薬品と混同されてしまいがちです。 基本的にはAGA治療に使用されることはありませんが、一部のAGA専門クリニックでは処方してもらえるケースもあります。ただし、適応外の処方となることから、信頼できる専門医師の判断のもとで使用する必要があります。

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参照

※1医薬品インタビューフォーム
https://gskpro.com/content/dam/global/hcpportal/ja_JP/products-info/zagallo/zagallo-if.pdf

※2ザガーロカプセル0.1mgザガーロカプセル0.5mgに関する資料
http://www.pmda.go.jp/drugs/2015/P20151001001/340278000_22700AMX01012_B100_1.pdf

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